Cluster of Differentiation 20
CD20是一种分子量为33-37kD的非糖基化跨膜蛋白,可在前B细胞、成熟B细胞和绝大部分B细胞性淋巴瘤细胞表面表达,而不在早期祖B细胞、正常浆细胞和人体其他正常组织表达。CD20与跨膜钙传导调节、B细胞激活和增殖有关。
利妥昔单抗治疗B细胞淋巴瘤作用机制:利妥昔单抗可通过多种机制杀伤肿瘤细胞。利妥昔单抗与CD20结合后,可通过抗体介导的细胞毒性作用(ADCC)、补体介导的细胞毒性作用(CDC)杀伤肿瘤细胞。此外,还可能直接抑制肿瘤细胞增殖,进而诱导肿瘤细胞凋亡。

FGFR(成纤维细胞生长因子受体)
Fibroblast Growth Factor Receptor
FGFRs是一类典型的受体酪氨酸激酶,其家族包括FGFR1/2/3/4四种受体。正常组织细胞中,FGFRs通过和其受体FGFR 结合,激活其调控的下游信号通路,调节细胞的增殖,分化,迁移及血管生成等生理活动。FGFR中的基因改变可导致异常信号传递,促进肿瘤细胞存活,增生,侵袭转移、血管生成。
Pemigatinib治疗携带FGFR2基因融合或重排的肝内胆管癌:Pemigatinib是一种强效的、选择性、具有口服活性、ATP竞争活性的小分子FGFR1/2/3酪氨酸激酶抑制剂。Pemigatinib可选择性抑制FGFR依赖通路的胞内信号传导,抑制FGFR变异和FGFR信号通路激活的肿瘤细胞生长。

GCG/GLP-1
(胰高血糖素/胰高血糖素样肽-1)
Glucagon/Glucagon-like peptide-1
胰高血糖素(Glucagon,GCG)是由胰岛α细胞分泌的多肽激素,主要通过激活GCG受体升高血糖,维持血糖稳态。GCG受体分布于多个器官或组织,主要在肝脏表达,GCG受体激动后发挥重要的生理、药理作用,调节机体代谢。玛仕度肽激活肝脏及全脂肪组织中的GCG受体,激活脂肪酶促进脂肪分解和脂肪酸氧化,进而促进能量消耗,同时直接调节肝脏糖脂代谢,减少肝脏脂肪含量,改善炎症和肝纤维化。
胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)属于G蛋白偶联受体B簇中胰高血糖素受体亚家族,广泛分布在胰腺、大脑、小肠、心脏、肺等组织中,当其被GLP-1或人工合成的GLP-1R激动剂激活后发挥生理功能,如刺激胰岛素的分泌,并抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。
玛仕度肽是基于天然胃泌酸调节素(OXM)开发的由34个氨基酸组成的多肽类药物,可同时激活胰高血糖素(GCG)受体及胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体。玛仕度肽除了通过激动GLP-1R促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重外,还可通过激动GCGR增加能量消耗增强减重疗效,同时改善肝脏脂肪代谢。

作为第三代减重药物,在第二代单纯抑制食欲减重的基础上,玛仕度肽能加速脂肪代谢,达到减重降糖的目的。



