依沃西单抗由VEGF单抗的全部和PD-1单抗的抗原结合片段融合在一起，形成可兼具抗PD-1和抗VEGF功能的双特异性单克隆抗体。
通过在Fc段引入两个氨基酸点突变后极大程度地降低了潜在的ADCC（抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用）、ADCP（抗体依赖性细胞介导的细胞吞噬作用）和CDC（补体依赖的细胞毒性作用）效应，这种结构不仅使依沃西单抗兼具抗血管生成与免疫治疗的协同抗肿瘤活性，而且有效降低了潜在的免疫不良反应。
肿瘤在生长的过程中会分泌大量的VEGF-A，以促进新生血管和免疫抑制型肿瘤微环境的形成，当T细胞浸润到这种肿瘤微环境中时，其表面的PD-1分子也会被诱导上调，因此肿瘤组织中的VEGF-A与PD-1的表达水平均远高于正常组织。由于VEGF-A通常以二聚体形式存在，因此其理论上可以同时与两个依沃西单抗结合，从而在VEGF-A分泌较多的肿瘤微环境中，易与多个依沃西单抗分子间形成交替串联的“水溶性复合物”，这种复合物的存在可以实现抗VEGF与抗PD-1效应间的高效协同。
当有VEGF-A存在时，可将依沃西单抗与PD-1的结合能力提升18倍以上，当有PD-1存在时，可将依沃西单抗与VEGF-A的结合能力提升4倍以上。
由于VEGF-A与PD-1在肿瘤微环境中的表达量远高于正常组织，因此在一个适当剂量下，基于协同增效机制，依沃西单抗可以在肿瘤组织中发挥良好的抗血管生成和免疫治疗作用，而在正常组织中产生这些效应的强度大幅降低 ，从而整体上实现疗效与安全性间的完美平衡。
临床研究显示，依沃西单抗产生的免疫相关不良反应与大多数PD-1单抗类似，但与抗VEGF作用相关的胃肠穿孔、出血、高血压、血栓栓塞和蛋白尿等不良反应发生率与抗VEGF单抗相比显著降低。突破了两个靶点原有的疗效和安全性局限，转化为依沃西的全球突破性临床价值。
