
1.行业挑战:
1)固相多肽合成面临严峻的可持续性挑战
2)传统溶剂(DMF、NMP、DCM)受到REACH法规限制
3)传统溶剂(DMF、NMP、DCM)受到REACH法规限制
2.研究现状:
1)乙酸乙酯/乙腈混合物仅适用于树脂负载
2)其他绿色溶剂(2-MeTHF等)不适合整个SPPS流程
3)理想方案是使用单一绿色溶剂完成所有合成步骤
3.研究基础:N-丁基吡咯烷酮(NBP)已被证明:
1)可有效替代DMF用于AA偶联和Fmoc切割等步骤
2)能控制副反应,适用于治疗性多肽合成
4.研究目标:
1)填补NBP在树脂负载环节的应用空白
2)确定2-CTC树脂负载的关键工艺参数
3)实现对负载水平的精确控制
4) 采用实验设计(DoE)方法进行系统优化
#环肽 #有机化学 #有机合成 #科研 #分享 #经验 #研究生 #SCI #二硫键 #成环
1)固相多肽合成面临严峻的可持续性挑战
2)传统溶剂(DMF、NMP、DCM)受到REACH法规限制
3)传统溶剂(DMF、NMP、DCM)受到REACH法规限制
2.研究现状:
1)乙酸乙酯/乙腈混合物仅适用于树脂负载
2)其他绿色溶剂(2-MeTHF等)不适合整个SPPS流程
3)理想方案是使用单一绿色溶剂完成所有合成步骤
3.研究基础:N-丁基吡咯烷酮(NBP)已被证明:
1)可有效替代DMF用于AA偶联和Fmoc切割等步骤
2)能控制副反应,适用于治疗性多肽合成
4.研究目标:
1)填补NBP在树脂负载环节的应用空白
2)确定2-CTC树脂负载的关键工艺参数
3)实现对负载水平的精确控制
4) 采用实验设计(DoE)方法进行系统优化
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